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作者：杨金琛;陈有嗣;刘铁成;王立石;牛雄雷;
单位：辽宁省蚕业科学研究所;辽宁省蚕药专业技术创新中心;
摘要：由柞蚕肠球菌(Enterococcus pernyi)引起的柞蚕空胴病是危害柞蚕生产的主要细菌性病害之一。筛选对柞蚕肠球菌具有较高离体抑菌活性和对柞蚕空胴病有治疗活性的化合物。以苯并异噻唑啉酮(BIT)为母体化合物，采用计算机软件辅助设计获得其理论疏水性参数log P,经羟甲基反应而后酯化反应，得到9个BIT衍生物，采用琼脂孔穴扩散法、平板菌落计数法测定其离体抑菌活性，并采用添菌后用药处理，室内养蚕测定了其对柞蚕空胴病的防治活性；采用喷蚕喷叶法调查化合物BZ1～5处理对柞蚕生长发育的影响。结果显示，9个BIT衍生物的离体抑菌活性与母体化合物BIT相当；单次用药，1 000 mg/L处理时化合物BZ1～5对空胴病蚕的保护率介于82.1%～92.9%之间，在500 mg/L处理时化合物BZ1～2的保护率介于82.1%～85.7%,显著优于母体化合物BIT;化合物BZ1～5采用1 000 mg/L处理对蚕体生长发育无不良影响。上述结果显示，BIT羟甲基酯化衍生物有望成为高效的柞蚕空胴病治疗化合物，值得进一步研究。
关键词：苯并异噻唑啉酮;;衍生物;;合成;;柞蚕肠球菌;;防治活性
基金资助：辽宁省自然科学基金指导计划项目(20180551245);; 财政部和农业农村部国家现代农业产业技术体系项目(CARS-18)
