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作者：王子丹;韩银磊;彭虎红;关怡新;姚善泾
单位：浙江大学 化学工程与生物工程学院， 浙江 杭州 310058
摘要：化疗药物协同给药可以作用于不同代谢通路，有效抑制癌细胞增殖，从而改善药物的治疗效果，在避免引发多药耐药性等方面具有显著优势。本研究基于季铵盐羟乙基淀粉-姜黄素(QHES-S-CUR)前药，构建了负载7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的协同给药胶束SN38@QHES-S-CUR。首先，借助分子动力学模拟的手段预测姜黄素与SN38共混体系的稳定性；在此基础上，通过纳米沉淀法制备了负载SN38的协同给药胶束。详细考察了QHES-S-CUR与SN38的质量比对胶束形貌及粒径分布的影响，在QHES-S-CUR与SN38的质量比为20:1时，可得到平均粒径为(258.76±28.76) nm的球形纳米粒。体外药物释放实验表明，SN38@QHES-S-CUR胶束能够在模拟的肿瘤微环境中响应性地释放出姜黄素及SN38，比SN38单独给药对小鼠结肠癌细胞CT-26的细胞毒性显著增强。本研究将两亲性前药应用于疏水性化疗药物的递送中，为化疗药物的协同给药提供了新思路。
关键词：羟乙基淀粉;姜黄素;7-乙基-10-羟基喜树碱;前药;协同给药;胶束
基金资助：国家自然科学基金(21878262)。
