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作者：李松涛;杨雪;郝婷;范彦芳;王燕;
单位：承德医学院中药研究所河北省中药研究与开发重点实验室;承德医学院基础医学院;
摘要：以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸为原料，采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys~6]-LHRH。优化的裂解试剂为三氟乙酸-水-三异丙基硅烷(95.0∶2.5∶2.5,体积比),纯品的HPLC纯度为97.8%,总收率为47.5%。该方法简便高效、总收率高，为LHRH类似物的制备提供了参考，也为进一步构建LHRH受体靶向的多肽-药物偶联物奠定了基础。
关键词：促黄体激素释放激素;类似物;多肽;固相合成;D-构型半胱氨酸
基金资助：河北省高等学校科学技术研究项目(ZD2021002); 河北省自然科学基金项目(H2021406058)
