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作者：刘旭洋;尚鑫;樊翠萍;鲁妍妍;刘改枝;蔡邦荣;
单位：河南中医药大学药学院;长春健康职业学院健康医护学院;
摘要：为了提高川陈皮素(nobiletin,NBN)的溶解度和生物利用度，利用γ-环糊精金属有机骨架材料(cyclodextrin metal-organic framework,γ-CD-MOF)制备川陈皮素/环糊精-金属有机骨架复合物(NBN/CD-MOF)干粉吸入制剂.首先，运用水热合成法合成γ-CD-MOF，随后采用溶剂搅拌法负载NBN，形成NBN/CD-MOF复合物，利用扫描电镜、粉末X射线衍射、红外光谱分析和差示扫描量热分析法等对其形态结构进行表征，最后对NBN/CD-MOF干粉吸入剂进行质量评价和药代动力学研究.将SD大鼠分为3组，分别通过尾静脉注射、气管吸入和灌胃给药给予NBN/CD-MOF，在不同时刻从尾静脉采集全血，采用HPLC-MS/MS测大鼠血浆中川陈皮素的浓度，用DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果显示：(1) NBN/CD-MOF呈立方晶体，分布均匀，粒径均在3～5μm范围内，负载NBN前后γ-CD-MOF形态和粒径无明显变化；(2) NBN载药量为(4.19±0.34)%,NBN/CD-MOF释放特性优于NBN；(3) NBN/CD-MOF的堆密度、振实密度和休止角分别为(0.207±0.17)g/cm~3、(0.524±0.07)g/cm~3和(37.4±2.1)°；(4) NBN/CD-MOF吸入组的T_(max)为1.097 h，较尾静脉注射NBN组(0.583 h)长；(5) NBN/CD-MOF吸入组的生物利用度为13.22%，约比灌胃给药组(4.44%)高3倍.综上，本研究制备的NBN/CD-MOF干粉吸入剂能显著改善NBN的溶解度和生物利用度，为其肺部给药提供新策略.
关键词：川陈皮素;;环糊精金属有机骨架;;制备;;干粉吸入剂;;药代动力学
基金资助：国家自然科学基金青年科学基金资助项目(82104561);; 中国博士后科学基金面上项目(2020M682311);; 河南省高等学校重点科研项目(25A350007)
