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作者：邓捷;张振国;盛祝波;邵旭升;
单位：华东理工大学药学院上海市化学生物学重点实验室;
摘要：[目的]探究新型靶向烟酰胺酶PROTACs在农业害虫防治中的应用。[方法]以6-氯-4-三氟甲基烟酸为起始原料，通过7个反应步骤合成5个靶向烟酰胺酶的小分子蛋白降解靶向嵌合体，通过1H NMR和高分辨质谱对其结构进行验证。[结果]杀虫活性数据显示，化合物A1-A5在100 mg/L时对苜蓿蚜成虫和褐飞虱1龄若虫表现出一定的杀虫活性，其中化合物A1和A4对苜蓿蚜成虫的杀虫活性最好，致死率分别为95.63%和91.85%；对褐飞虱1龄若虫的致死率分别为82.24%和73.56%；在500 mg/L时，化合物A1对草地贪夜蛾初孵幼虫的致死率为88.65%，对虫卵孵化的抑制率为59.24%。蛋白免疫印迹结果表明，Sf9细胞中未发现烟酰胺酶(NAAM)降解现象。
关键词：蛋白降解靶向嵌合体;;烟酰胺酶;;氟啶虫酰胺;;杀虫剂
基金资助：国家自然科学基金(32472610,32072441);; 国家重点研发计划(2018YFD0200100)
