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作者：杨旭;余战锋;魏振平;
单位：天津大学化工学院;深圳太太药业有限公司;
摘要：微乳作为口服胰岛素的载体具有分散度高、可最大限度保持胰岛素的生物活性且促进其吸收的优点。长期以来，胰岛素载药微乳(Insulin-contained microemulsion, ICME)的处方筛选是依靠空白微乳(Insulin-free microemulsion, IFME)的(伪)三元相图确定空白微乳处方，然后直接加入胰岛素。由于作为生物大分子，胰岛素自身也具有改变油水界面张力和结构的能力，因此，空白微乳中加入胰岛素后(伪)三元相图也必将改变，这可能影响微乳的稳定性。分别绘制并比较了胰岛素微乳与空白微乳的(伪)三元相图，确定了胰岛素微乳的最佳处方。结果表明，空白微乳中加入胰岛素后可不同程度降低(伪)三元相图中的微乳区域面积，降低幅度最高可达56.1%。基于胰岛素微乳(伪)三元相图确定的胰岛素微乳最佳处方(质量分数)为：Span-80含22.6%,Tween-80含9.7%,无水乙醇含8.1%,肉豆蔻酸异丙酯(Isopropyl myristate, IPM)含40.4%,内水相含19.2%,粒径为84.25 nm。结果对于载药微乳的处方优化方法具有一定参考意义。
关键词：微乳;胰岛素;处方筛选;(伪)三元相图
基金资助：天津市自然科学基金(14JCYBJC29100)
