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作者：冯中波;卿宾阳;王勉;王坚毅;
单位：广西大学化学化工学院;广西大学生命与科学技术学院;广西大学医学院;
摘要：选用具有良好生物学特性的苯并咪唑作为先导化合物，设计并合成了8个新型苯并咪唑衍生物(5a～5h),其结构经过~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS确证，并对其抗肿瘤活性进行了评价。结果表明，目标化合物5a～5h对肿瘤细胞HCC1937、A549和HepG2均有一定的抑制活性，其中目标化合物5a对A549和HepG2细胞的抑制活性最高，其抑制率分别达到了阳性对照SAHA的67.9%和71.2%;此外，异羟肟酸类化合物5d～5h对HCC1937细胞表现出一定的选择性，这是SAHA不具备的；目标化合物5a与HDAC1蛋白具有氢键相互作用，能与锌离子螯合，其结合模式合理。
关键词：抗肿瘤;苯并咪唑;衍生物;合成;抑制剂
基金资助：国家自然科学基金项目(22267002); 广西自然科学基金项目(2022GXNSFAA035453)
