来源:期刊VIP网 时间:
作者:马丽;钱云飞;左园燕;刘根炎;
单位:武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室;
摘要:设计并合成了一系列5-羟甲基异噁唑衍生物(6a~6j),通过~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS对目标化合物结构进行了表征,测定了目标化合物对果蝇和小菜蛾的杀虫活性。结果表明,目标化合物6a~6j对2种昆虫均表现出一定的杀虫活性,目标化合物6d~6i在200 mg·L~(-1)浓度下对果蝇的杀虫活性较高,校正死亡率均超过50%,其中目标化合物6g的杀虫活性最高,校正死亡率为84.48%;目标化合物6e在300 mg·L~(-1)浓度下对小菜蛾表现出显著杀虫活性,校正死亡率为97.70%;目标化合物6g能与果蝇γ-氨基丁酸(GABA)受体的Glu146、Arg53等关键氨基酸残基形成氢键作用,为作用于GABA受体的新型杀虫剂先导化合物的研发提供了重要参考。
关键词:GABA受体;异噁唑;有机合成;杀虫活性
基金资助:国家自然科学基金项目(22177090,21807082); 湖北省教育厅科学技术研究项目(D20221503); 湖北省高等学校优秀中青年科技创新团队计划项目(T201908); 湖北省中央引导地方科技发展专项资金项目(2020ZYYD040)