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作者：李江;姚学强;代国年;程富胜;李冰;周雅馨;白玉彬;王玮玮;翟斌涛;魏小娟;郭丽华;张继瑜;周绪正;
单位：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所;山东德州神牛药业有限公司;
摘要：旨在比较4种国内自研的酒石酸泰万菌素预混剂(受试制剂)和爱乐新(参比制剂)在猪体内的药代动力学特征，根据药代动力学参数评价5种制剂间的相对生物利用度，遴选出生物利用度更高的制剂。采用平行试验设计方法，选取30头杜长大三元杂交猪，随机分为5组，公母各半，按25 mg/kg剂量，以经口灌胃单次给药的方式，分别给予受试制剂和参比制剂。采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法测定血药浓度，使用WinNonlin软件中非房室模型进行分析，计算5种制剂的药代动力学参数和相对生物利用度。药代动力学结果显示：受试制剂1～4号药和参比制剂爱乐新的消除半衰期(T_(1/2))分别为(4.40±1.98)、(5.03±1.39)、(4.73±1.42)、(1.26±0.32)和(3.52±0.86)h;达峰时间(T_(max))分别为(4.00±0.00)、(0.50±0.00)、(0.90±0.22)、(0.56±0.13)和(0.50±0.00)h;达峰浓度(C_(max))分别为(51.86±8.95)、(111.00±4.51)、(37.95±5.28)、(92.13±2.65)和(147.71±29.47)ng/mL;药时曲线下面积(AUC_(last))分别为(260.15±29.63)、(336.68±9.41)、(227.93±11.56)、(204.33±4.83)和(300.48±32.09)h·ng/mL;1～4号药相对生物利用度(F)分别为86.58%、112.05%、75.85%、68.00%。综上，本试验建立的泰万菌素UPLC-MS/MS检测方法高效、准确、可靠，可用于泰万菌素在动物体内的药物动力学分析；药代动力学参数结果表明，酒石酸泰万菌素预混剂在猪体内具有吸收迅速、达峰时间短、消除较快、血液中平均滞留时间较短等特征；对比4种国内自研酒石酸泰万菌素预混剂和进口药爱乐新药代动力学参数，以国产酒石酸泰万菌素预混剂2号药T_(1/2)最长、T_(max)最短、AUC_(last)最大、F最高，综合评价最佳，具有临床应用价值和进一步开发潜力。
关键词：泰万菌素;对比药代动力学;猪;超高效液相色谱-串联质谱;相对生物利用度
基金资助：甘肃省重点研发计划项目(23YFNA0001); 舟曲县黑土猪产业质量标准体系建设项目(ZQJY-ZC-2023-048)
