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作者：罗爱勤;曹颖男;钟志勇;钟春燕;黄晓;林春晓;付裕;姚小丽;
单位：广州新华学院;珠海百试通生物科技有限公司;
摘要：目的 制备积雪草苷脂质体凝胶剂，并评价其体外释药情况。方法 采用乙醇注入法制备积雪草苷脂质体，并对脂质体进行质量评价；以外观、涂展性、均匀度和离心性的综合评分为指标，Box-Behnken响应面法优化积雪草苷脂质体凝胶剂的处方，并以普通凝胶剂为对照评价脂质体凝胶剂的体外释药情况。结果 透射电镜下观察到脂质体粒子呈球形或类球形、结构完整，平均粒径为145.80±2.21 nm, PDI为0.225±0.009,Zeta电位-27.21±3.71 mV,包封率90.80%±2.12%,载药量为36.32±0.85 mg·mL~(-1);优选脂质体凝胶剂的处方组成为：50%脂质体、5%卡波姆、15%甘油、4%三乙醇胺、5%无水乙醇、21%水；积雪草苷脂质体凝胶剂的24 h体外药物累积释药率小于普通凝胶剂，药物经皮稳态渗透速率、皮内药物滞留总量、真皮层内药物滞留量分别超过普通凝胶剂的2.5、1.19、3.8倍。结论 脂质体凝胶剂对积雪草苷具良好的缓控释效果，且能改善积雪草苷的透皮性能。
关键词：积雪草苷;;脂质体;;凝胶剂;;Box-Behnken响应面法;;累积释药率;;透皮实验
基金资助：广东省教育厅2019年广东省普通高校特色创新类项目(2019KTSCX229);; 中山大学新华学院2020年校级重点学科项目(2020XZD03);; 广州新华学院2024年一流本科课程——药剂学(2024YLKC014)
