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作者：马水仙;陶欣;杨云汉;夏沙;杨玉香;杨丽;杨丽娟;
单位：云南医药健康职业学院基础与药学院;云南民族大学化学与环境学院,云南省高校智能超分子化学重点实验室,生物基材料绿色制备技术国家地方联合工程中心;
摘要：采用饱和水溶液法制备了紫杉叶素（TAX）与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的包合物TAX/HP-β-CD。通过单因素试验筛选包合物TAX/HP-β-CD的制备工艺参数，以包合率为考察指标，优化了TAX与HP-β-CD的摩尔比、甲醇与超纯水的体积比、包合反应温度和包合反应时间4个因素；采用L_9(3~4)正交试验进一步优化了TAX/HP-β-CD制备工艺，确定最佳制备工艺如下：TAX与HP-β-CD的摩尔比为1∶1，甲醇与超纯水体积比为1∶8，包合时间为8 h，包合温度为30℃。采用扫描电镜（SEM）、核磁共振（~1H NMR和2D NMR）、傅里叶变换红外（FT-IR）光谱、紫外-可见（UV-Vis）吸收光谱和X-射线粉末衍射（XRD）等对包合物进行了表征，并考察了其包合比、生物稳定性、溶解性及体外释放性能。根据UV-Vis吸收光谱的变化，采用BenesiHildebrand曲线法计算得到主-客体络合常数为4.9488×10~4L/mol;TAX与HP-β-CD形成包合物后，其溶解度由1.2665 mg/mL显著提升至19.3469 mg/mL，证实HP-β-CD能有效改善TAX的水溶性和生物稳定性。
关键词：紫杉叶素;;羟丙基-β-环糊精;;包合物;;工艺筛选;;药物释放
基金资助：云南省兴滇英才支持计划项目（教学名师专项）;; 云南省高校科技创新团队项目;; 云南省教育厅科学研究基金项目（No.2023J2243）资助~~
