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作者：邓颖慧;张东京;王海琨;陈加兴;宋爽;杨波;廖霞俐;
单位：昆明理工大学生命科学与技术学院;曲靖医学高等专科学校药学院;
摘要：甘草素（LG）是一种具有多种药理活性的黄酮类化合物，但水溶性极低，限制了其在生物医药领域的应用潜力。LG在水溶液中可发生部分解离形成酚氧负离子，因此，利用阳离子型环糊精（CCDs）对其进行包合可望达到更好的主客体包合和增溶效果。本研究合成了4种在第一面（小口端）上用不同长度氨基链进行单修饰的CCDs，并用饱和溶液法制备了其与LG的固体包合物。利用扫描电镜和X-射线粉末衍射对固体包合物进行了表征，证实了包合物的形成。进一步利用多种技术手段对包合物在溶液状态下的超分子包合行为进行了研究，测定了Job曲线并确定包合比均为1∶1，随后通过紫外滴定实验测得包合稳定常数Ks分别为2862.77、3494.70、6521.85和9599.48 L/mol，相比于β-环糊精本身（Ks=236.79 L/mol）有明显提升，表明CCDs通过氨基链提供的阴阳离子相互作用，对LG的包合能力显著增强。利用核磁共振氢谱和二维ROESY谱等并结合分子对接技术对包合模式分别进行了解析。包合物水溶性的测试结果表明，LG的溶解度最高可提升至4.9 mg/mL，提高了约70倍。本研究可为阳离子型大环化合物的设计及其对酚类物质如黄酮的超分子包合行为和增溶作用研究提供有益的借鉴。
关键词：甘草素;;阳离子型环糊精;;包合行为;;氨基链;;增溶作用
基金资助：国家自然科学基金项目（No.22061023）;; 云南省教育厅基金教师类项目（No.2018JS627）资助~~
