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作者：陈国庆;邓梦梦;谢等龙;程阳颖;张燕;齐雪佳;李世杰;曹兴元;
单位：浙江海正动物保健品有限公司;中国农业大学动物医学院;
摘要：为了评估新研制的莫昔克丁浇泼剂在猪体内的药代动力学及其绝对生物利用度，本试验建立高效液相色谱法（HPLC）测定猪血浆中的莫昔克丁含量，并对该方法的特异性、线性范围、检测限、定量限、准确度、精密度和稳定性进行验证。将24头2.5月龄三元杂交猪随机分为A、B、C三组，每组8头，A组以1.25 mg/（kg·bw）剂量单次静脉注射100 mg/m L的莫昔克丁溶液，B组和C组分别以1.25和2.50 mg/（kg·bw）剂量单次浇泼给药莫昔克丁浇泼剂，经HPLC检测，绘制血药浓度-时间曲线图，计算药代动力学参数和绝对生物利用度。结果显示，本试验建立的猪血浆莫昔克丁含量测定方法特异性良好，在0.5～500 ng/m L范围内线性关系良好，检测限为0.4 ng/m L，定量限为0.5 ng/m L，准确度、精密度和稳定性良好。动物试验结果显示，C组猪只给药后全部时间点的血药浓度均极显著高于B组（P<0.001),C组猪只血浆中莫昔克丁的最大浓度[C_(max),(7.50±1.26)ng/m L]和药-时曲线下面积[AUC_(last),(72.50±26.55)ng·day/m L]均极显著高于B组[C_(max)(1.12±0.15)ng/m L、AUC_(last)(13.21±2.23)ng·day/m L](P<0.001），消除半衰期[T_(1/2),(8.11±1.30)d]极显著低于B组[（15.79±4.15)d](P<0.001），平均滞留时间[MRT,(9.31±1.27)d]显著低于B组[（13.13±3.03)d](P<0.05），达到C_(max)的时间点[T_(max),(1.72±2.05)d]低于B组[（2.94±1.45)d]，但差异不显著（P>0.05);A组猪只AUC_(last)极显著高于B组（P<0.001),T_(1/2)显著低于B组（P<0.05）；试验猪只给予1.25和2.50 mg/（kg·bw）剂量的莫昔克丁浇泼剂后，绝对生物利用度分别为3.11%和8.53%。结果表明，莫昔克丁浇泼剂可经皮肤快速吸收，缓慢消除，本试验结果可为后期确定莫昔克丁浇泼剂用于驱杀猪体内外寄生虫时的合适给药剂量提供参考。
关键词：莫昔克丁浇泼剂;;药代动力学;;绝对生物利用度;;猪
