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作者：陈建波;蒙运袅;梁远现;沈祥春;陶玲;王玉娥;魏茂陈;
单位：贵州医科大学药学院/贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心/贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室/贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室/天然药物资源优效利用重点实验室;贵阳新天药业股份有限公司;
摘要：目的：利用伪三元相图及星点设计-效应面法，优化1,8-桉叶素(1,8-Cineole, 1,8-Cin)作为油相的自微乳递送系统(Self-microemulsion delivery system, SMEDDS)最佳处方并进行药剂学性能表征和乳化剂结合能力。方法：以伪三元相图乳化面积为指标，结合自微乳是否分层等现象分别对1,8-Cin SMEDDS进行处方考察，筛选出对处方影响较明显的因素；以平均粒径(D_(50))、包封率和载药量为评价指标进行因素水平设计，采用星点设计-效应面法优化1,8-Cin加入量和K_m对1,8-Cin SMEDDS处方的影响，经二项式及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的数学关系式，根据数学模型绘制效应面，优化出最佳处方并进行验证；按照最佳处方制备1,8-Cin SMEDDS进行药剂学性能表征，采用分子对接技术考察乳化剂结合能力。结果：得到1,8-Cin SMEDDS最佳处方为：50.0%1,8-Cin、34.2%乳化剂(HS15)、15.8%助乳化剂(EtOH);为外观呈半透明略带淡蓝色乳光液体，透射电镜(TEM)结果显示为球形且粒径大小分布均匀，D_(50)为(36.00±0.42) nm,多分散指数(PDI)为(0.138±0.03),Zeta电位为(-5.25±0.19)mV,载药量为(60.47±0.29)mg/g,包封率为(91.48±1.26)%,乳化剂与1,8-Cin分子对接结果表明HS15与1,8-Cin结合能最小。结论：1,8-Cin SMEDDS制备方法简单，重现性好，具有良好的外观形态，载药量较高；乳滴粒径较小且形状良好。该研究为1,8-Cin SMEDDS靶向血管炎症纳米递送系统研究提供了一定参考。
关键词：药辅合一;;自微乳;;1,8-桉叶素;;伪三元相图;;星点设计-效应面法
基金资助：贵州省科技创新基地(黔科合中引地[2023]003);; 贵州省高层次创新型人才百层次人才(黔科合平台人才-GCC[2023]048);; 贵州省基础研究(自然科学)科技计划项目(黔科合基础-ZK[2022]一般380,[2020]1Z069);; 贵州医科大学国家自然科学基金培育项目(20NSP050)
