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作者：娄丽丽;李育;苑亚杰;宋少江;
单位：沈阳药科大学辽宁省基于计算化学的天然抗肿瘤药物研究与开发重点实验室;沈阳药科大学中药学院;
摘要：目的：研究泽漆Euphorbia helioscopia L.干燥全草的生物碱类成分以及生物活性。方法：采用聚酰胺柱、ODS柱、硅胶柱色谱及制备型HPLC等技术对泽漆70%乙醇提取物进行分离纯化，通过HRMS、1D/2D NMR等现代波谱技术和文献资料确定化合物的结构，评估了单体化合物的抗乙酰胆碱酯酶(AchE)活性。结果：从泽漆70%乙醇提取物中分离得到10个生物碱，分别鉴定为：1-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-5-(methoxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(1)、methyl(2R)-[2-formyl-5-(methoxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]-4-methylpentanoate(2)、methyl(2R)-[2-formyl-5-(methoxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoate(3)、4-[formyl-5-(methoxymethyl)-1H-pyrrol-1-yl] butanoate(4)、(S)-4-isopropyl-3-oxo-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-6-carbaldehyde(5)、3-oxo-4-benzyl-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c]oxazine-6-methylal(6)、(4S)-4-(2-methylbutyl)-3-oxo-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-6-carbaldehyde(7)、(R)-4-isobutyl-3-oxo-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]oxazine-6-carbaldehyde(8)、1-甲氧甲酰-β-卡波林(9)、methyl dioxindole-3-acetate(10)。结论：其中，化合物1为首次报道的新天然产物，化合物2～10为首次从该属植物中分离得到。化合物1、4、5、7、8对AChE有良好的抑制作用，其中，化合物5表现出与阳性药多奈哌齐相当的AChE抑制活性(IC_(50)=0.43μmol/mL)。
关键词：泽漆;;生物碱;;抗乙酰胆碱酯酶活性
基金资助：辽宁省重大专项(2021JH1/10400049)
