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作者：王君涛;汪凤臣;杜鹏飞;盛韵脂;冯自立;陈旺;
单位：陕西理工大学生物科学与工程学院;陕西萃程生物医药科技有限公司;陕西省天然活性产物产业化工程技术研究中心;秦巴生物资源与生态环境省部共建国家重点实验室(培育);陕西省资源生物重点实验室;
摘要：三七皂苷(Panax notoginseng saponins, PNS)是从中药三七中提取的关键活性成分，主要包含人参皂苷Rb1、Rd、Rg1、Re和三七皂苷R1等常量成分，以及人参皂苷CK、F1、F2等微量成分。这些成分可以通过β-葡萄糖苷酶、α-L-鼠李糖苷酶等生物酶催化或化学方法实现从常量成分向微量成分的定向转化，主要作用位点是原人参二醇型皂苷的C-3、C-20位和原人参三醇型皂苷的C-6、C-20位糖苷键。研究显示，三七皂苷可以通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞转移和侵袭、调控细胞周期和能量代谢、促进肿瘤微血管正常化、逆转多药物耐药和化疗药物增敏等多种途径，发挥抗肿瘤效果。总结了三七皂苷的32种单体皂苷结构；并综合分析了酶法和化学法转化三七皂苷结构的机制、作用位点和基团。同时，探讨了三七皂苷及其衍生物的抗肿瘤活性和作用机制。此外，未来的研究应深入探究三七皂苷的构效关系和药代动力学，以期高效、多向地开发基于三七皂苷类化合物的抗肿瘤药物，以优化其药效，为其在临床上的进一步开发提供参考。
关键词：三七皂苷;衍生物;结构修饰;构效关系;抗肿瘤
基金资助：陕西省重点研发计划项目(2022SF-406); 陕西理工大学秦巴生物资源与生态环境重点实验室(培育)“市校共建”科研专项(SXZC-2302)
