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作者：林心如;袁通;杨劲;
单位：中国药科大学药学院药理系;
摘要：小分子药物的疗效通常受限于其较差的理化性质和药动学性质，如溶解度低、组织选择性差和快速清除等。脂质体通过将药物包裹在内部水相环境或脂质双分子层，增加药物的溶解度、减少系统清除并改善药物在靶组织的分布，从而减少血药浓度波动、拓宽药物的治疗窗并提高患者的依从性。脂质体在体内的药动学性质不仅受其自身关键质量属性的影响，也与体内多种生理因素的相互作用有关，如单核吞噬细胞摄取、高渗透长滞留效应等。评估关键质量属性和生理因素对脂质体体内处置情况的影响有助于推动脂质体制剂的临床转化与产品开发。生理药动学模型（PBPK）是一种基于机制的模型，在预测脂质体的体内处置，研究脂质体的体内外相关性，关键质量属性与体内处置情况的关系等方面展现出巨大的潜力。本文对PBPK模型在脂质体制剂开发中的应用进行综述。
关键词：脂质体;;关键质量属性;;生理药动学模型
基金资助：中国药品监督管理研究会立项课题(2022-Y-Y-016)
