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作者:王天悯;张鹏;陈寅波;朱雪焱;
单位:中国医药工业研究总院有限公司;上海医药工业研究院有限公司先导物成药性研究全国重点实验室;
摘要:近年来,合成致死已成为肿瘤治疗领域的研究热点之一,而基于“合成致死”策略研发的多腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂在治疗BRCA1/2突变肿瘤上取得的巨大成功,对部分肿瘤的精准医疗带来了革命性的变化。本文综述了第二代PARP抑制剂的临床研究,以及运用多功能分子与靶向蛋白降解等新技术理念设计的新型PARP抑制剂,为多角度探索设计选择性PARP抑制剂的新策略拓展了思路。
关键词:多腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂;;合成致死;;构效关系;;研究进展