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作者：黄国锋;李聪宜;王虹;张文艳;
单位：吉林大学艾滋病与病毒研究所;
摘要：Gag-Pol蛋白是人类免疫缺陷病毒（HIV）重要结构蛋白之一，其组成成分包含了HIV的基本骨架蛋白和生命周期中所需要的功能酶，目前以Gag-Pol上不同的功能区为靶点开发的抑制剂包括衣壳（CA）抑制剂、蛋白酶抑制剂、逆转录酶抑制剂和整合酶抑制剂等。CA抑制剂通过抑制CA的成熟或者破坏CA的组装进而影响HIV复制。蛋白酶抑制剂主要的作用机制是抑制蛋白酶对切割位点CA-间隔多肽1 (SP1)的切割，逆转录酶抑制剂通过模仿逆转录底物，阻断HIV的逆转录过程，整合酶抑制剂通过靶向整合酶活性中心—锌指结构影响整合酶活性。本文总结了针对HIV Gag-Pol蛋白的抑制剂及其作用机制，并对已批准上市成药的用法用量进行综述，为今后临床联合用药和针对HIV Gag-pol蛋白的新型抑制剂开发提供参考。
关键词：人类免疫缺陷型病毒;;Gag-Pol蛋白;;蛋白酶抑制剂;;逆转录酶抑制剂;;整合酶抑制剂;;成熟抑制剂
基金资助：国家自然科学基金面上项目（82272316）;; 吉林省科技厅分子病毒学重点实验室项目（20102209）
