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作者：胡娟;陈晓兰;邓铋莉;谢树才;邓琴;
单位：贵州中医药大学药学院;
摘要：目的：制备雪上一枝蒿总生物碱(简称“雪总碱”)柔性脂质体凝胶膏剂，并考察其体外透皮性能。方法：以包封率、粒径、表面Zeta电位及多分散系数(PDI值)综合评分为指标，采用Box-Behnken响应面法优化雪总碱柔性脂质体处方并对其形态进行表征。通过混料均匀设计，以均匀性、延展性、渗透性、残留量、皮肤追随性、内聚力、初黏力、持黏力及剥离强度等多因素综合评分，优选凝胶膏剂处方。采用Franz扩散池，以大鼠皮肤为透皮模型，考察雪总碱柔性脂质体凝胶膏剂的体外透皮性能。结果：优选得到的雪总碱柔性脂质体处方为：加药量11.7 mg,脂固比7.5∶1,脂表比62∶38,水化时间10 min,柔性脂质体外观为球形或类球形，包封率为(61.38±3.89)%,粒径为(56.27±0.75) nm,Zeta电位为(-27.50±0.28)mV,PDI值为(0.225±0.009)。优选得到的柔性脂质体凝胶膏剂处方为：6.24%Viscomate NP 700、19.86%高岭土、23.17%甘油、4.96%PVP、42.18%柔性脂质体溶液、3.59%甘羟铝。体外透皮结果表明，雪总碱柔性脂质体凝胶膏剂中药物的48 h累积渗透率是普通凝胶膏剂的3.8倍。结论：将雪总碱包封于柔性脂质体制成凝胶膏剂，可显著提高药物透皮速率，有望作为新型给药载体。
关键词：雪上一枝蒿;;总生物碱;;柔性脂质体;;混料均匀设计;;凝胶膏剂;;透皮性
基金资助：贵州省基础研究计划(自然科学类)(黔科合基础-ZK[2023]一般407);; 国家苗药工程技术研究中心能力提升(黔科合中引地[2023]006);; 贵州省高层次创新型人才(黔科合平台人才-GCC[2023]037)
