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作者：练婷婷;章瑾怡;魏霞丽;嵇欣雨;郭紫萱;金庆日;
单位：杭州医学院药学院;
摘要：倍他米松（BMS）是一种长效糖皮质激素药，目前多用于治疗活动性风湿性疾病、类风湿关节炎、红斑性狼疮等。由于其溶解度低，口服效果差，导致其生物利用度较低，严重限制其作为口服制剂的应用。本文以溶剂蒸发法制备BMS固体分散体，提高BMS的溶解度、溶出速率以及生物利用度。选择亲水性聚合物聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙基甲基纤维素（CMC）和聚乙二醇（PEG）作为载体材料，制备固体分散体，以溶解度与累积溶出率作为评价指标，采用单因素筛选、联合载体筛选和正交试验，施行处方筛选和制备工艺优化。通过扫描电子显微镜、粉末X射线衍射、差示扫描量热仪和傅立叶变换红外光谱等方法对BMS固体分散体进行表征，采用大鼠体内药代动力学试验来评估BMS原料药和固体分散体在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。试验结果表明，BMS固体分散体能够显著增加体内外的溶出与吸收。其中BMS-PVP K13-18(1∶3)，设定磁力搅拌时间为4 h，旋蒸温度为65℃，干燥时长为24 h的固体分散体的效果最佳，其相对生物利用度为554.9%。因此，采用溶剂蒸发法制备的BMS固体分散体能够显著提高溶解度与溶出速率，为BMS新剂型提供新思路和新方法。
关键词：倍他米松;;固体分散体;;聚乙烯吡咯烷酮K13-18;;药代动力学
基金资助：浙江省基础公益研究计划项目(LGN20C180001)
