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作者：房伟;韩德恩;王奎鹏;
单位：河南中医药大学第一附属医院;河南中医药大学;
摘要：目的 制备高良姜素纳米混悬剂，并考察其体内药动学。方法 以甘草酸为稳定剂，制备纳米混悬剂。以高良姜素与甘草酸比例、水相体积、均质压力、均质次数为影响因素，粒径、PDI为评价指标，单因素试验优化处方工艺。在扫描电镜下观察形态，测定溶解度、溶出度，X射线粉末衍射分析晶型，评价稳定性。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予高良姜素、物理混合物、高良姜素纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(100 mg/kg),于0.25、0.5、0.75、1.5、2、3、6、8、10、12 h采血，HPLC-MS/MS法测定高良姜素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳条件为高良姜素用量50 mg,高良姜素与甘草酸比例2.0∶1,水相体积30 mL,均质压力90 MPa,均质次数8次，平均粒径为(316.77±24.19)nm, PDI为0.162±0.018,Zeta电位为-(23.27±1.14)mV。纳米混悬剂呈椭圆形或近圆形，明显提高原料药溶解度，16 h内累积溶出度达82.79%。纳米混悬剂中存在原料药晶型峰，但强度明显低于物理混合物，6个月内稳定性良好。与原料药、物理混合物比较，纳米混悬剂t_(max)缩短(P<0.05),C_(max)、AUC_(0～t)、AUC_(0～∞)升高(P<0.01),相对生物利用度与原料药相比增加至6.23倍。结论 纳米混悬剂可提高高良姜素溶解度及溶出度，促进其体内吸收。
关键词：高良姜素;;纳米混悬剂;;制备;;体内药动学;;HPLC-MS/MS
基金资助：河南省高等学校重点科研项目(22A350007)
