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作者：陈泠希;倪淑婷;赵文洋;陈磊;胡凯莉;
单位：上海中医药大学中药学院;上海中医药大学交叉科学研究院;上海中医药大学附属龙华医院泌尿男科;
摘要：目的 制备茴香酰胺修饰熊果酸自组装纳米粒，并评价其抗恩杂鲁胺对前列腺癌耐药作用。方法 纳米沉淀法分别制备茴香酰胺修饰、未修饰自组装纳米粒，测定其粒径、Zeta电位、包封率，在透射电镜下观察形态。考察肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)摄取，建立前列腺癌恩杂鲁胺耐药模型，CCK8法分析自组装纳米粒增敏恩杂鲁胺作用，Western blot检测NRG1、HER3、AKT表达。结果 茴香酰胺修饰自组装纳米粒平均粒径为(195.13±8.06)nm, Zeta电位为(-29.07±0.55)mV,包封率为(94.58±0.84)%。CAFs对茴香酰胺修饰自组装纳米粒的摄取量高于对未修饰制剂、游离Cy5的(P<0.05),同时茴香酰胺修饰的自组装纳米粒能抑制CAFs导致的恩杂鲁胺耐药，降低CAFs上NRG1表达，且作用后的CAFs条件培养基能降低LNCaP细胞上HER3、AKT表达(P<0.05,P<0.01)。结论 茴香酰胺修饰熊果酸自组装纳米粒可增加CAFs靶向性，缓解CAFs致恩杂鲁胺对前列腺癌耐药作用，降低CAFs上NRG1表达。
关键词：茴香酰胺;;熊果酸;;自组装纳米粒;;制备工艺;;恩杂鲁胺;;肿瘤相关成纤维细胞(CAFs);;前列腺癌;;抗耐药作用
基金资助：国家自然科学基金项目(82274281);; 上海市曙光学者计划(22SG41);; 上海市人才发展基金项目(201665)
