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作者：冯丽敏;张娴;赵瑞芝;
单位：广州中医药大学第二附属医院省部共建中医湿证国家重点实验室;广东省中医院;
摘要：目的 考察醋柴胡及其不同提取部位对有机阳离子转运蛋白2(OCT)高表达细胞hOCT2-HEK293和多药耐药相关蛋白2(MRP2)高表达细胞hMRP2-HEK293摄取顺铂的影响，并初步探讨其机制；为临床使用醋柴胡辅助逆转肿瘤细胞中顺铂多药耐药作用机制探讨提供数据支撑。方法 hOCT2-HEK293和hMRP2-HEK293细胞与醋柴胡及其不同部位共孵育24 h,后加入顺铂(DDP)继续孵育4 h, HPLC法分别测定两种细胞内顺铂含量；另以Western Blot法及实时定量PCR法(RT-PCR)分别测定两种细胞中的有机阳离子转运蛋白(OCT2)、多药耐药相关蛋白2(MRP2)蛋白和基因表达。结果 在hOCT2-HEK293细胞中，醋柴胡总提液、多糖部位及小分子水溶性部位可显著促进顺铂的摄取，且均促进OCT2的蛋白和基因表达；而在hMRP2-HEK293细胞中，醋柴胡总提液、多糖部位及小分子水溶性部位也显著促进顺铂的摄取，但仅有总提液能显著降低MRP2蛋白的表达。结论 在肿瘤细胞中，醋柴胡逆转抗肿瘤药物的多药耐药性可能与多糖部位和小分子水溶性部位上调OCT2蛋白及mRNA表达或与醋柴胡总提液下调MRP2蛋白表达有关；初步推测影响OCT2和MRP2功能是醋柴胡引经增效的作用机制之一。
关键词：醋柴胡;;顺铂;;OCT2;;MRP2;;多药耐药;;引经增效
基金资助：国家自然科学基金项目(81073063,81573612,82173931)
