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作者：徐佳楠;马东娃;苟强强;赵雪;王文娣;杜文韬;Omer Hassan Ali Hassan;冯再平;张新国;
单位：兰州理工大学生命科学与工程学院,甘肃省中藏药筛选评价及深加工重点实验室;
摘要：目的 建立新德里金属b-内酰胺酶(NDM-1)抑制剂筛选平台，并以其评价120种中药材抑制活性。方法 以NDM-1为催化酶，美罗培南为反应底物，EDTA-2Na为阳性对照，紫外-可见分光光度法检测反应体系吸光度随时间的变化，计算各中药材对NDM-1的抑制作用，并优化底物质量浓度、酶浓度、温度、pH、有机溶剂、反应时间。结果 最佳体系为底物质量浓度0.16 mg/mL,酶浓度800 U/mL,检测波长298 nm,温度25℃,检测时间300 s, PBS或体积分数10%以下的甲醇或DMSO作为溶剂。在120种中药材中，有16种抑制率在60%～80%之间，占比13.33%;4种抑制率大于80%,分别为夏枯草(85.11%)、秦艽(87.32%)、石榴皮(89.11%)、岗稔根(91.39%),占比3.33%。结论 该方法稳定可靠，可用于NDM-1抑制剂的筛选。中药材是抗耐药菌感染药物的重要来源。
关键词：中药材;;新德里金属b-内酰胺酶(NDM-1)抑制剂;;筛选平台;;抑制活性;;抗耐药菌感染;;紫外-可见分光光度法
基金资助：国家自然科学基金(32160021);; 甘肃省重点研发计划项目(22YF7NA176);; 甘肃省自然科学基金(23JRRA792);; 温州市科技局项目(2022Y0883)
