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作者：阮明月;李加玲;董昱男;陈宛灵;张海桐;苗雅秋;韩宁;杜守颖;吴凯;
单位：北京中医药大学中药学院;
摘要：目的 为了实现难溶性抗肿瘤中药成分的共同递送并提高其抗肿瘤效果，采用无载体药物自组装技术将天然多酚类物质姜黄素(Curcumin,Cur)和槲皮素(Quercetin,Que)制备成姜黄素-槲皮素复合纳米颗粒。方法 利用药物液相自组装方法，将姜黄素-槲皮素复合溶液加入至水性体系中，二者共组装得到姜黄素-槲皮素复合纳米颗粒(CurQue NPs)，通过扫描电子显微镜(Scanning electron microscopy,SEM)、X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction,XRPD)和差示扫描量热法(Differential scanning calorimetry,DSC)对Cur-Que NPs的形貌、粒径、物相性质及其稳定性进行研究;并进一步采用傅里叶变换红外光谱仪(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)探究姜黄素与槲皮素的组装机制;在MTT法考察Cur-Que NPs对4T1细胞的毒性基础上，建立4T1荷瘤小鼠模型研究Cur-Que NPs在体内的联合抗肿瘤效果。结果 Cur-Que NPs为无定型球形颗粒，粒径为(44.33±12.18) nm。将Cur-Que NPs冻干粉体在水中进行再分散后，其颗粒仍为球形，粒径为(44.53±10.08) nm，说明Cur-Que NPs水再分散性良好。SEM、XRPD与DSC结果表明，冻干后的纳米颗粒在6个月的储存过程中形貌、粒径以及存在状态均未发生明显变化，具有较好物理稳定性。FTIR结果表明，姜黄素和槲皮素自组装主要依靠氢键相互作用。细胞毒性实验表明，与其他治疗组相比，Cur-Que NPs组具有更强的细胞杀伤效果(P<0.001)。体内药效实验结果表明，与姜黄素原料药组或槲皮素原料药组相比，Cur-Que NPs组对肿瘤生长的抑制效果最为显著(P<0.05)。结论 姜黄素-槲皮素无载体复合纳米颗粒能够实现药物的共同递送，显著提高抗肿瘤疗效。
关键词：姜黄素;;槲皮素;;纳米;;自组装;;抗肿瘤
基金资助：国家自然科学基金项目(82204632)
