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作者:李若梅;王进;刘灿;郭君玲;黄芸;梁春慧;张嫚丽;
单位:河北医科大学药学院;河北医科大学附属第二医院;河北医科大学附属第三医院;
摘要:目的 研究祁州漏芦根化学成分及其蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)抑制活性。方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、大孔树脂、中压ODS及制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用p-NPP法测定PTPs抑制活性。结果 从中分离得到20个化合物,分别鉴定为蜕皮甾酮(1)、carthamosterone(2)、筋骨草甾酮C(3)、25S-牛膝甾酮(4)、紫苋甾酮A(5)、土克甾酮(6)、22-酮基-20-羟基蜕皮甾酮(7)、11α-hydroxypoststerone(8)、20-hydroxyecdysone-3-acetate(9)、(+)-1-羟基松脂醇1-O-β-D-葡萄糖(10)、isovitexirone(11)、(24R)-11α, 20, 24-三羟基蜕皮甾酮(12)、罗汉松甾酮C(13)、漏芦甾酮R1(14)、漏芦甾酮(15)、4-去甲基紫花络石苷元(16)、4-去甲基紫花络石苷(17)、山柰苷(18)、牛蒡子醇A(19)、松柏苷(20)。化合物1~2、5、13对T-细胞PTP(TCPTP)、PTP1B、非受体型PTP(MEG2)的IC_(50)值为1.37~25.9 nmol/L。结论 化合物2、4~5、7~8、10~12、16~20为首次从该植物中分离得到。化合物1~2、5、13对TCPTP、PTP1B、MEG2具有显著抑制活性,其中5对MEG2具有高度选择性。
关键词:祁州漏芦;;根;;蜕皮甾;;分离鉴定;;蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs);;抑制活性
基金资助:国家重点研发计划项目(2022YFF1100301);; 河北省卫健委临床医学优秀人才培养项目(ZF2023080);; 河北省省级科技计划项目(246W2501D)