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作者：白璐;刘本国;张浩;
单位：河南科技学院食品学院;陕西农产品加工技术研究院;
摘要：α-葡萄糖苷酶是治疗2型糖尿病的重要靶点，寻找天然生物活性成分的α-葡萄糖苷酶抑制剂具有重要意义。橙皮苷甲基查尔酮(Hesperidin methyl chalcone, HMC)具有丰富的生物利用度、代谢稳定性和良好的组织吸收特性，利用酶抑制动力学、荧光猝灭试验、热力学研究和分子对接技术考察HMC的酶抑制和互作机理。HMC和阿卡波糖的IC_(50)分别为(1.39±0.03)、(1.84±0.02) mg/mL,表明HMC对α-葡萄糖苷酶的抑制效果优于阿卡波糖；疏水作用力是HMC与α-葡萄糖苷酶结合的主导作用力，结合位点数为1;通过分子对接发现，HMC与α-葡萄糖苷酶Glu771、Arg387、Arg428、Asp392、Asp568、Trp391和Phe384的氨基酸残基存在氢键作用；此外，HMC还与酶的众多疏水残基(Trp789、Trp715、Trp391、Phe389、Phe385、Arg428、Phe444、Val440、Glu429、Pro441、Lys439、Phe384、Arg387、Asp568、Tyr709和Glu771)存在疏水作用。α-葡萄糖苷酶与HMC的结合作用越强，越能减少与底物的结合，从而达到降低餐后高血糖的目的。
关键词：橙皮苷甲基查尔酮;;α-葡萄糖苷酶;;热力学;;荧光;;分子对接
基金资助：陕西省重点研发计划项目(2023-YBNY-190)
