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作者：赵升铭;周旋;袁松竹;王斌;雷军;陈屏;
单位：吉林农业大学生命科学学院,吉林省人参基因资源开发与利用工程研究中心;
摘要：达玛烷型人参皂苷口服后在胃肠道经去糖基化，在肝或肠系膜再经脂肪酸酯化后的代谢产物具有更好的抗肿瘤活性，因此一些学者利用化学方法对人参皂苷M_1、M_4、Rh_2、Rg_3、PPD、PPT等进行结构修饰，获得一系列人参皂苷羧酸衍生物，并对其抗肿瘤作用机制开展了研究。与前体比较，体外细胞实验中一些人参皂苷羧酸衍生物表现出更强的肿瘤细胞杀伤活性，以及对正常体细胞更低的毒性；体内实验中，某些人参皂苷羧酸衍生物如人参皂苷M_1油酸酯、人参皂苷Rh_2辛酸酯在肿瘤血管增殖，肿瘤细胞迁移、侵袭，免疫调节等方面显示出更强的作用。探究原因，可能是达玛烷型人参皂苷经去糖基和酯化后分子结构极性降低，分子亲脂性增强，其被肿瘤细胞的吸收方式改变，从而提高了被肿瘤细胞跨膜吸收的效率和在肿瘤细胞内的积蓄时间。本文简要介绍了达玛烷型人参皂苷羧酸衍生物的酯化修饰方法，并对已开展的修饰产物抗肿瘤作用机制研究工作进行总结。人参皂苷羧酸衍生物在抗肿瘤药物或相关产品开发上具有极大的潜力，未来可在酯化修饰方法、结构优化、抗肿瘤机制、用药剂型等许多方面开展细致和深入的研究工作。
关键词：达玛烷型人参皂苷;;羧酸衍生物;;结构;;抗肿瘤机制
基金资助：吉林省教育厅科学技术项目(JJKH20200362KJ);; 吉林省科技发展计划项目(20190201171JC)
