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作者：方成维;麻秀萍;陈亮;李倩;
单位：贵州中医药大学;
摘要：目的:打开制约中药中GABA-T配体快速筛选方法的瓶颈。方法:建立中空纤维配体垂钓方法筛选石菖蒲挥发油中γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)抑制成分。在响应面法优化石菖蒲挥发油酶辅助提取工艺基础上，将GABA-T溶液注射入中空纤维的管腔中，作为“诱饵”垂钓出石菖蒲挥发油中的潜在活性成分，并验证其GABA-T抑制活性。结果:石菖蒲挥发油的最佳提取工艺为纤维素酶添加量3 165 U/g、酶解时间1.8 h、酶解温度45℃,此时石菖蒲挥发油收率可达到2.56%,最终鉴定出51个化合物，主要包括烯烃、醇类、醚类、酮类、酚类、酸类等。将3 mg/mL的GABA-T溶液注射入U型中空纤维管的空腔，共孵育160 min,封口后置于石菖蒲挥发油中进行60 kHz超声垂钓20 min,联合LCMS-IT-TOF系统进行分析，成功筛选出的α-细辛醚对GABA-T活性有浓度依赖性的抑制作用，IC_(50)为57.9μg/mL。结论:建立的中空纤维配体垂钓方法稳定可行、操作简便。
关键词：石菖蒲;;中空纤维;;配体垂钓;;γ-氨基丁酸转氨酶
基金资助：国家自然科学基金(编号：82160803);; 贵州中医药大学博士启动基金(编号：[2019]58号)
