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作者：刘梦哲;韩康佳;王文博;杨洋;解思达;赵平;徐俊明;何远平;杨晓琴;
单位：西南林业大学西南地区林业生物质资源高效利用国家林业和草原局重点实验室;中国林业科学研究院林产化学工业研究所;昆明远方生物制品有限公司;
摘要：目的：利用Box-Behnken响应面法优化6’-O-咖啡酰熊果苷脂质体的制备工艺，并对其进行结构表征和活性评价。方法：采用乙醇注入法，首先以单因素实验考察大豆卵磷脂与胆固醇质量比、磷酸盐缓冲溶液（PBS）p H、6’-O-咖啡酰熊果苷用量、搅拌温度和搅拌时间对6’-O-咖啡酰熊果苷脂质体包封率的影响，在单因素实验基础上采用Box-Behnken响应面法优化制备工艺，并对其微观形态、粒径、体外抗氧化活性和体外酪氨酸酶抑制活性进行研究。结果：大豆卵磷脂与胆固醇质量比7.10 (g/g),PBS的p H6.90,6’-O-咖啡酰熊果苷用量820μL，在45℃下搅拌30 min，脂质体最大包封率可达80.93%±0.82%，所得脂质体具有囊泡结构，微粒形态完整接近球形，粒径主要集中在78～200 nm，平均粒径为127.42±0.76 nm，多分散性指数为0.259±0.006，电位主要分布在-80～-40 m V范围内。6’-O-咖啡酰熊果苷及其脂质体清除DPPH自由基的IC_(50)值为0.27±0.04和0.26±0.03 mg/m L，清除ABTS+自由基的IC50值为0.13±0.02和0.17±0.03 mg/m L，清除OH自由基的IC50值为0.10±0.03和0.17±0.02 mg/m L，对铁离子总还原能力强度6’-O-咖啡酰熊果苷显著高于其脂质体；6’-O-咖啡酰熊果苷及其脂质体的体外酪氨酸酶单酚酶的最大抑制率分别为48.81%±0.51%和42.56%±1.25%，抑制二酚酶的IC50值分别为0.14±0.02和0.16±0.03 mg/m L。结论：在本实验工艺条件下制备的脂质体6’-O-咖啡酰熊果苷包封率高、粒径小，表现出良好的体外抗氧化活性及酪氨酸酶抑制作用，为6’-O-咖啡酰熊果苷的深度开发利用提供参考依据。
关键词：6’-O-咖啡酰熊果苷;;脂质体;;包封率;;抗氧化;;酪氨酸酶抑制
基金资助：国家自然科学基金（32060327,32060107,22267018）;; 云南省中青年学术和技术带头人后备人才项目（202205AC160049）;; 云南省科技厅基础研究计划（202401AT070295）;; 云南省教育厅科学研究基金（2023Y0698）;; 云南省兴滇人才计划;; 昆明远方生物制品有限公司赵平专家基层科研工作站
