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作者：赖金娥;汤赫;曹庸;曾灿彪;胡锋;陈永生;晏日安;
单位：暨南大学食品科学与工程系;张家界铭源生物科技有限公司;华南农业大学食品学院;广东厨邦食品有限公司;
摘要：新橙皮苷二氢查尔酮(neohesperidin dihydrochalcone, NHDC)是非营养型甜味剂，可用于无糖食品。该研究以化学方法合成NHDC并探究其体外的胰脂肪酶抑制效果。以廉价易得的柚皮苷为原料，经碱性条件开环得到分解产物根皮乙酰苯-4′-新橙皮苷(phloroacetophenone-4′-neohesperidoside, PN),通过Claisen-Schmidt缩合反应合成中间体新橙皮苷，再以廉价的雷尼镍替代昂贵的Pd/C催化氢化反应，合成目标产物NHDC。以高分辨质谱仪、核磁共振波谱仪鉴定产物结构。通过体外胰脂肪酶(pancreatic lipase, PL)抑制实验、荧光猝灭实验探究其降脂活性与动力学作用机制。结果表明，PN的合成中，NaOH与柚皮苷的最佳质量比为1.7,合成新橙皮苷的催化剂吡咯烷与乙酸的最佳摩尔比为2∶1,合成NHDC的最佳NaOH质量分数为7%,雷尼镍催化能力强于Pd/C,最佳添加量为20%。合成工艺改进后，NHDC的总收率为70.6%。NHDC能抑制PL的活性，半数抑制浓度(IC_(50))为0.71 mg/mL,抑制类型为可逆、反竞争性抑制，NHDC与PL结合后，猝灭PL的内源荧光，改变酶结构及微环境，从而降低PL活性，荧光猝灭类型为混合猝灭。因此，NHDC拥有作为胰脂肪酶抑制剂的应用潜力，具有减少脂质吸收的作用。
关键词：新橙皮苷二氢查尔酮;;胰脂肪酶;;化学合成;;荧光猝灭
基金资助：二氢查尔酮合成小试技术;阳西县科技计划项目(202101)
